ANTIHISTAMINE

Definisi Histamin

Histamin (suatu autoacid atau hormon lokal) adalah suatu amin nabati  (bioamin) yang ditemukan oleh dr. Paul Ehrlich (1878) dan merupakan produk normal dari pertukaran zat histidin melalui dekarboksilasi enzimatis. Asam amino ini masuk ke dalam tubuh terytama dalam daging (protein) yang kemudian di jaringan (juga di usus halus) diubah secara enzimatis menjadi histamin (dekarboksilasi).

Histamin adalah senyawa normal yang ada dalam jaringan tubuh, yaitu pada jaringan sel mast dan peredaran basofil, yang berperan terhadap berbagai proses fisiologi penting. Histamin dikeluarkan dari tempat pengikatan ion pada kompleks heparin protein dalam sel mast, sebagai hasil reaksi antigen-antibodi, bila ada rangsangan senyawa alergen. Senyawa alergen dapat berupa spora, debu rumah, sinar ultra-violet, cuaca, racun, tripsin dan proteolitik lain, detergen, zat wRNAa, obat, makanan dan beberapa turunan amin. Histamin dapat dimetabolisis melalui reaksi oksidasi, N-metilasi dan asetilasi.

Mekanisme Kerja Histamin

• Histamin dapat menimbulkan efek bila berinteraksi dengan reseptor histaminergik, yaitu reseptor H_1, H ₂ dan H_3. Interaksi histamin dengan reseptor H₁ menyebabkan kontraksi otot polos, usus dan bronki, meingkatkan permeabelitas vaskular dan meningkatkan cGMP dalam sel. Interaksi dengan H₁ juga menyebabkan vasodilatasi arteri sehingga permeabelterhadap cairan dan plasma protein, yang menyebabkan sembab, pruritik, dermatitis dan urtikaria. Efek ini diblok oleh antagonis-H_1.
• _{Interaksi histamin dengan reseptor H2 dapat meningkatkan sekresi asam lambung dan kecepatan kerja lambung disebabkan penurunan cMGP dalam sel dan peningkatan cAmp. Peningkatan sekresi asam lambung dapat menyebabkan tukak lambung. Efek ini diblok oleh antagonis-H2.}
• _{Reseptor H3 adalah reseptor histamin yang baru diketemukan pada tahun 1987 oleh Arrang dan kawan-kawan, terletak pada ujung saraf jaringan otak dan jaringan perifer, yang mengontrol sintesis dan pelepasan histamin, mediator alergi lain dan peradangan. Efek ini diblok oleh antagonis-H3.} 
  

   

Definisi Antihistamin

Antihistamin adalah zat yang dapat megurangi atau menghalangi efek histamin yang berlebihan didalam tubuh, dengan jalan memblok reseptornya.

Menurut Tim MGMP Pati (2019), atas jenis resptor histamin, dibedakan dua macam antihistaminika, yaitu:

1. AntihistaminikabH1 (H₁ blocker), zat ini menekan reseptor H1 dengan efek terhadap penciutan bronchi, usus dan uterus, terhadap ujung saraf dan untuk sebagian terhadap sistem pembuluh darah (vasodilatasi dan naiknya permeabelitas). Kebanyakan antihistaminika termasuk kelompok ini. Selain daya antihistaminika, obat-obat ini kebanyakan memiliki khasiat lain yaitu antikolinegik, menekan SSP dan beberapa diantaranya antiserotonin dan lokal anestesi. Berdasarkan efek tersebut, antihistaminika ini banyak digunakan untuk mengatasi bermacam-macam gangguan, antara lain asma yang bersifat alergi, “hay fever” (reaksi terhadap misalnya serbuk sari bunga), sengatan serangga (lebah), uriticaria, kurang nafsu makan, mabuk perjalanan, Parkinson dan sebagai sedativ hipnoyika.
2. Antihistaminika H2 (H2 blocker), menekan reseptor H₂ dengan efek terhadap hipersekresi asam klorida dan untuk sebagian terhadap vasodilatasi dan turunnya tekanan darah. Obat yang termasuk golongan ini adalah Simetidin dan Ranitidine.

Mekanisme Antihistamin

Antihistamin adalah obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan kerja histamin dalam tubuh melalui mekanisme penghambatan bersaing pada sisi reseptor H₁, H₂ dan H₃. Efek anti histamin bukan suatu reaksi abtigen-antibodi karena tidak dapat menetralkan atau mengubah efek histamin yang sudah terjadi. Antihistamin pada umumnya tidak dapat mencegah produsi histamin. Antihistamin bekerja terutama dengan menghambat secara bersaing interaksi histamin dengan reseptor spesifik, anti histamin dibagi menjadi tiga kelompok yaitu antagonis-H₁, antagonis-H₂ dan antagonis-H₃.

• Antagonis-H₁ terutama digunakan untuk pengobatan gejala-gejala akibat reaksi alergi.
• Antagonis-H₂ digunakan untuk mengurangi sekresi asam lambung pada pengobatan penderita tukak lambung. 
• Antagonis-H₃ sampai sekarang belum digunakan untuk pengobatan, masih dalam penelitian lebih lanjut dan kemungkinan berguna dalam pengaturan sistem kardiovaskular, pengobatan alergi dan kelaina mental. 

 

Efek Samping Antihistamin

Kebanyakan antihistamin dapat menyebabkan kantuk, pusing, mulut kering, kelesuan atau kelemahan, takikardia dan penglihatan kabur.

Permasalahan:

1. Apa efek samping dari penggunaan obat antihstamin?
2. Apa fungsi obat antihistamin dalam dosis terapi dan termasuk golongan obat apa?
3. Contoh obat antihistamin dan efek yang ditimbulkan bila dikonsumsi 

DAFTAR PUSTAKA

Siswandono. 2016. Kimia Medisina 2 Edisi 2. Airlangga University Press, Surabaya.

Tjay, T. H dan Rahardja, K. 2007. Obat –Obat Penting: Khasiat, Penggunaan dan Efeksampingnya ed 6. Elex Media Komputindo, jakarta.

Tim MGMP Pati. 2015. Ilmu Kesehatan Masyarakat. Deepublish, Jakarta.